Лоратадин от отека горла

Действующее вещество:ЛоратадинЛоратадин

Лекарственная форма: &nbspтаблетки Состав:

Одна таблетка содержит:

действующее вещество: лоратадин – 10,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 97,6 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 28,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, тип А) – 3,0 мг; кальция стеарат – 1,4 мг.

Описание:Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской. Фармакотерапевтическая группа:Противоаллергическое средство – H1-гистаминовых рецепторов блокатор АТХ: &nbsp

R.06.A.X Прочие антигистаминные препараты для системного применения

R.06.A.X.13 Лоратадин

Фармакодинамика:

Лоратадин – активное вещество лекарственного препарата Лоратадин – представляет собой трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием и является селективным блокатором периферических H1-гистаминовых рецепторов. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием.

Антигистаминный эффект развивается через 30 минут после приема внутрь, достигает максимума через 8-12 ч от начала действия и длится более 24 ч.

Лоратадин не оказывает воздействия на центральную нервную систему, не оказывает клинически значимого антихолинергического и седативного действия, то есть не вызывает сонливости и не влияет на скорость психомоторных реакций при применении в рекомендованных дозах.

При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций, данных физикального осмотра, результатов лабораторных исследований или электрокардиографии. Прием лоратадина не приводит к удлинению интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).

Лоратадин не обладает значимой селективностью но отношению к Н2-гистаминовым рецепторам. Не ингибирует обратный захват норэпинефрина и практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему или функцию водителя ритма. Фармакокинетика:

Всасывание

Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) лоратадина в плазме крови – 1-1,5 ч, а его активного метаболита дезлоратадина – 1,5-3,7 ч. Прием пищи увеличивает Тmах лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 ч, но не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата. Максимальная концентрация (Сmах) лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи. Сmах лоратадина возрастает у пожилых пациентов, пациентов с хронической почечной недостаточностью или алкогольным поражением печени.

Распределение

Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер. Лоратадин имеет высокую степень (97-99%), а его активный метаболит – умеренную степень (73-76 %) связывания с белками плазмы крови. Равновесные концентрации лоратадина и метаболита в плазме крови достигаются на пятые сутки введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезлоратадина (дескарбоэтоксилоратадина) при участии изоферментов цитохрома Р450 CYP3A4 и, в меньшей степени, изофермента цитохрома Р450 CYP2D6.

Выведение

Выводится через почки (приблизительно 40 % принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42% принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27 % принятой внутрь дозы выводится через почки в течение 24 часов после приема препарата. Менее 1 % активного вещества выводится через почки в неизмененном виде в течение 24 часов после приема препарата. Период полувыведения (Т1/2) лоратадина составляет от 3 до 20 ч (в среднем 8,4 ч), а дезлоратадина – от 8,8 до 92 ч (в среднем 28 ч).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилой возраст

Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы.

Т1/2 лоратадина у пожилых пациентов составляет от 6,7 до 37 ч (в среднем 18,2 ч), а дезлоратадина – от 11 до 39 ч (в среднем 17,5 ч).

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с алкогольным поражением печени Сmах и площадь под кривой “концентрация – время” (AUC) лоратадина и его активного метаболита увеличиваются в дна раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени. При этом Т1/2 лоратадина и Т1/2 его активного метаболита возрастают с увеличением тяжести заболевания.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с хроническими заболеваниями почек Сmax и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией почек. При этом Т1/2 лоратадина и Т1/2 его активного метаболита не отличаются от таковых у здоровых пациентов.

Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Показания:

– Сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит – устранение симптомов, связанных с этими заболеваниями – чихания, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, ощущения жжения и зуда в глазах, слезотечения;

– хроническая идиопатическая крапивница;

– кожные заболевания аллергического происхождения.

Противопоказания:

– Повышенная чувствительность к лоратадину или любому другому компоненту препарата;

– период грудного вскармливания;

– возраст до 6 лет;

– дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

– Тяжелые нарушения функции печени;

– беременность.

Беременность и лактация:

Безопасность применения лоратадина во время беременности не установлена.

Применять препарат в период беременности следует только тогда, когда ожидаемый терапевтический эффект для будущей матери превышает потенциальный риск для плода. Лоратадин и его активный метаболит выделяются в грудное молоко, поэтому при назначении препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи.

Взрослым, в том числе пожилым, и детям от б лет (с массой тела более 30 кг) – по 10 мг таблетка) 1 раз в день.

Пациентам с тяжелым нарушением функции печени необходимо назначить уменьшенную дозу препарата: 10 мг (1 таблетка) через день.

При применении препарата у пожилых пациентов и у пациентов с наличием хронической почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Побочные эффекты:

В клинических исследованиях с участием детей в возрасте от 2 до 12 лет, принимавших лоратадин, более часто, чем в группе плацебо, наблюдались головная боль (2,7 %), нервозность (2,3 %), утомляемость (1 %).

В клинических исследованиях с участием взрослых нежелательные явления, наблюдавшиеся чаще, чем при применении плацебо (“пустышки”), встречались у 2 % пациентов, принимавших лоратадин.

У взрослых при применении лоратадина более часто, чем в группе плацебо, отмечались головная боль (0,6 %), сонливость (1,2 %), повышение аппетита (0,5 %) и бессонница (0,1 %). Кроме того, в пострегистрационном периоде имелись очень редкие сообщения (< 1/10000) о головокружении, утомляемости, сухости во рту, желудочно-кишечных расстройствах (тошнота, гастрит), аллергических реакциях в виде сыпи, анафилаксии, включая ангионевротический отек, алопеции, нарушении функции печени, ощущении сердцебиения, тахикардии и судорогах.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы

Сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки следует незамедлительно обратиться к врачу.

Лечение

Симптоматическое, промывание желудка (предпочтительно 0,9% раствором натрия хлорида), прием адсорбентов (измельченного активированного угля с водой).

Лоратадин не выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие:

Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата Лоратадин.

Лоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

При совместном приеме лоратадина с кетоконазолом, эритромицином или циметидином отмечается повышение концентрации лоратадина и его метаболита в плазме крови, но это повышение не является клинически значимым, в том числе по данным ЭКГ.

Особые указания:

Препарат Лоратадин следует отменить не менее чем за 48 часов до проведения кожных аллергических проб, так как лоратадин может оказывать влияние на их результаты.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, и из-за риска возникновения сонливости.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 10 мг.

Упаковка:

10 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 1 контурную ячейковую упаковку по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:Без рецепта Регистрационный номер:ЛС-000534 Дата регистрации:07.06.2010 / 12.09.2017 Дата окончания действия:Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения:ВЕРТЕКС, АО ВЕРТЕКС, АО Россия Производитель: &nbsp Дата обновления информации: &nbsp19.03.2018 Иллюстрированные инструкции Инструкции

Источник

Клинико-фармакологическая группа: &nbsp

H1-антигистаминные средства

Входит в состав препаратов

Входит в перечень:

ЖНВЛП

Минимальный аптечный ассортимент

АТХ:

R.06.A.X Прочие антигистаминные препараты для системного применения

R.06.A.X.13 Лоратадин

Фармакодинамика:

Конкурентная обратимая блокада H1-рецепторов эффекторных клеток, предотвращение (но не устранение) эффектов, опосредованных гистамином. Слабая блокада м-холинорецепторов.

Фармакокинетика:

Биодоступность низкая. Vd – 120±80 л/кг, слабо проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы 97 %, дескарбоэтоксилоратадин (активный метаболит) – 73-77 %. Биотрансформация в печени до активного метаболита (CYP3A4), выраженный эффект “первого прохождения через печень”. Период полувыведения -3-20 ч, дескарбоэтоксилоратадина – 6-18 ч. Клиренс креатинина 142±57 мл/кг/мин, снижение при печеночной недостаточности. Элиминация в равной степени почками и с фекалиями в виде метаболитов.

Показания:

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит, острая крапивница и отек Квинке, симптомы гистаминергии, вызванные применением гистаминолибераторов (псевдоаллергические синдромы), аллергические реакции на укусы насекомых, комплексное лечение зудящих дерматозов (контактные аллергодерматиты, хронические экземы).

VII.H10-H13.H10.1 Острый атопический конъюнктивит

X.J30-J39.J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений

X.J30-J39.J30.3 Другие аллергичекие риниты

XII.L20-L30.L20.8 Другие атопические дерматиты

XII.L20-L30.L23 Аллергический контактный дерматит

XII.L20-L30.L24 Простой раздражительный [irritant] контактный дерматит

XII.L20-L30.L28.0 Простой хронический лишай

XII.L20-L30.L29 Зуд

XII.L50-L54.L50 Крапивница

XIX.T66-T78.T78.3 Ангионевротический отек

Противопоказания:

Гиперчувствительность, кормление грудью.

С осторожностью:

Печеночная недостаточность, беременность.

Беременность и лактация:

Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека не проводились. У животных оказывал фетотоксический эффект. С осторожностью! Проникает в грудное молоко. Может ингибировать лактацию в связи с наличием антихолинергической активности. Не применять!

Категория рекомендаций FDA – В.

Способ применения и дозы:

Внутрь взрослым и детям старше 12 лет, а также при массе тела более 30 кг – 10 мг 1 раз в сутки.

Детям от 2-х до 12 лет при массе тела менее 30 кг – 5 мг 1 раз в сутки.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: редко – сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит; в отдельных случаях – нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС: редко – повышенная утомляемость, головная боль, возбудимость (у детей).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь; в единичных случаях – анафилактические реакции.

Дерматологические реакции: в отдельных случаях – алопеция.

Передозировка:

Антихолинергические эффекты: неуклюжесть или неустойчивость, сухость в полости рта, носа или горла, прилив крови к лицу, одышка. Антихолинергические эффекты менее вероятны по сравнению с дифенгидрамином или прометазином.

Угнетение ЦНС (сонливость) или стимуляция ЦНС (галлюцинации, судороги, беспокойный сон).

Гипотензия.

Лечение симптоматическое. Не использовать дыхательные аналептики ввиду угрозы развития судорог!

Взаимодействие:

Алкоголь и средства, угнетающие ЦНС (барбитураты, снотворные, наркотические анальгетики, седативные средства, анксиолитики и нейролептики) – усиление угнетения ЦНС.

Аллергены, используемые для проведения кожных проб – отменить антигистаминные средства перед проведением кожных проб ввиду возможности ложноотрицательных результатов.

Антихолинергические средства или другие препараты с антихолинергической активностью – усиление антихолинергических эффектов, развитие паралитической непроходимости кишечника.

Ингибиторы МАО, включая фуразолидон и прокарбазин – пролонгирование и усиление угнетающего действия на ЦНС и антихолинергических эффектов.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты, этанол) – усиление метаболизма лоратадина.

Кетоконазол и циметидин, интраконазол, эритромицин, флуконазол, миконазол, метронидазол – повышение уровня лоратадина в плазме (без изменения интервала QT).

Средства, оказывающие ототоксическое действие – маскировка симптомов ототоксического действия, таких как шум в ушах или головокружение.

Фотосенсибилизирующие средства – усиление фотосенсибилизации.

Особые указания:

Почти все H1-блокаторы имеют сходные фармакологические свойства и показания к применению. H1-блокаторы менее действенны при высокой концентрации аллергенов, длительном контакте с ними, выраженном отеке слизистой носа.

Недостаточно доказательств эффективности применения антигистаминных средств для облегчения зуда при атопическом дерматите. В ряде случаев эффект наблюдают при использовании антигистаминных средств с седативным действием. Применение новых, более дорогих препаратов не оправдано.

В лечении аллергического ринита антигистаминные препараты для приема внутрь могут рассматриваться в качестве вспомогательных средств, интраназальные глюкокортикоиды – в качестве препаратов первой линии; антигистамины показаны, если при применении глюкокортикоидов не достигается контроль над глазными симптомами и зудом в полости носа.

Применение антигистаминных препаратов не превосходит плацебо в достижении контроля над симптомами астмы.

Антигистаминные средства в монотерапии при простуде (у детей и взрослых) не облегчают заложенность носа, ринорею и чиханье, не приводят к субъективному улучшению состояния, вызывают больше побочных эффектов, чем плацебо. В комбинации с деконгестантами неэффективны у детей младшего возраста; у детей старшего возраста и у взрослых улучшают общее клиническое течение заболевания и симптомы со стороны носа, однако клиническая значимость данных явлений не доказана (35 исследований, 8930 участников).

Недостаточно данных, свидетельствующих о необходимости назначения H1-блокаторов при анафилактических реакциях, в том числе при шоке.

Не применять при остром и хроническом неспецифическом кашле у детей (3 исследования, 182 участника).

Инструкции

Источник